Эуфиллин в растворе — инструкция по применению

Инструкция по применению эуфиллина в растворе, описание действия препарата, показания к применению раствора эуфиллина, взаимодействие с другими лекарствами, применение эуфиллина (раствор) при беременности. Инструкции: Эуфиллин в таблетках;
Торговое название: Эуфиллин
Международное название: Аминофиллин
Лекарственная форма: Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл, 10 мл
Показания к применению:
Атс классификация:
R Средства, действующие на респираторную систему
R03 Средства, применяемые при обструктивных заболеваниях дыхательных путей
R03D Прочие средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей
R03D A Ксантины
Фарм. группа:
Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины. Аминофиллин. Код АТХ R03DA05
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 С до 25 С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия продажи: По рецепту
Описание: Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Состав эуфиллина в растворе

1 мл раствора содержит
1 мл ерітіндінің құрамында

Активное вещество эуфиллина

аминофиллин 24.0 мг
24.0 мг аминофиллин

Вспомогательные вещества в эуфиллине

вода для инъекций
инъекцияға арналған су

Показания к применению раствора эуфиллина

  • астматический статус (дополнительная терапия)
  • нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии)
  • левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса
  • отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии)
  • демікпе статусында (қосымша ем)
  • ишемиялық тип бойынша ми қан айналымының бұзылуында (біріктірілген ем құрамында)
  • бронх түйілуімен және Чейн-Стокс типі бойынша тыныс алудың бұзылуымен сол жақ қарынша жеткіліксіздігінде
  • шығу тегі бүйректік ісіну синдромында (кешенді ем құрамында)

Противопоказания эуфиллина в растворе

  • детский возраст до 14 лет
  • гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину)
  • эпилепсия
  • тяжелая артериальная гипер- или гипотензия
  • тяжелые тахиаритмии
  • геморрагический инсульт
  • кровоизлияние в сетчатку глаза
С осторожностью: беременность, возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотериоз (возможность кумуляции), сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагальный рефлюкс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), аденома предстательной железы.
  • 14 жасқа дейінгі балалар
  • аса жоғары сезімталдық (соның ішінде, ксантиннің басқа туындыларына: кофеинге, пентоксифиллинге, теоброминге)
  • эпилепсия
  • ауыр артериялық гипер- немесе гипотензия
  • ауыр тахиаритмиялар
  • геморрагиялық инсульт
  • көз торқабығына қан құйылу
Сақтықпен: жүктілік, 55 жастан асқандар және бақыланбайтын гипотериоз (жинақталу мүмкіндігі), сепсис, ұзақ гипертермия, гастроэзофагальді рефлюкс, асқазанның және он екі елі ішектің ойық жаралы ауруы (сыртартқыдағы), қуық асты безінің аденомасы.

Побочные действия раствора эуфиллина

  • головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор, лихорадка, ощущение приливов к лицу
  • сердцебиение, тахикардия, аритмия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса (при быстром внутривенном введении), кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии
  • гастралгия, диарея, тошнота, рвота, гастроэзофагальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, снижение аппетита (при длительном приеме)
  • кожная сыпь, зуд, повышенное потоотделение
  • уплотнение, гиперемия, болезненность (в месте введения)
  • боль в груди, тахипноэ
  • гипогликемия
  • усиление диуреза, альбуминурия, гематурия
Частота возникновения побочных эффектов уменьшается при снижении дозы препарата.
  • бас айналу, бас ауыру, ұйқысыздық, қозу, үрейлену, ашушаңдық, тремор, қызба, бетке қан тебу сезімі
  • жүрек қағу, тахикардия, аритмия, коллапсқа дейін апаратын артериялық қысымның төмендеуі (көктамыр ішіне тез енгізілгенде), кардиалгия, стенокардия ұстамалары жиілігінің артуы
  • гастралгия, диарея, жүрек айну, құсу, гастроэзофагальді рефлюкс, қыжыл, ойық жараның өршуі, диарея, тәбеттің төмендеуі (ұзақ уақыт қабылдағанда)
  • тері бөртпесі, қышыну, қатты терлеу
  • қатаю, гиперемия, ауырсыну (енгізген жерде)
  • кеуденің ауыруы, тахипноэ
  • гипогликемия
  • диурездің күшеюі, альбуминурия, гематурия
Жағымсыз әсерлердің пайда болу жиілігі препарат дозасын төмендеткенде азаяды.

Особые указания к применению

Препарат назначают с осторожностью, под постоянным наблюдением врача, пациентам:
  • с выраженными нарушениями функции печени и почек (печеночная и/или почечная недостаточность)
  • язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при кровотечении из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе
  • при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия)
  • при распространенном атеросклерозе сосудов
  • при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии
  • при частой желудочковой экстрасистолии
  • при повышенной судорожной готовности
  • при неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе
  • при длительной гипертермии
  • при гастроэзофагеальном рефлюксе
  • при гипертрофии предстательной железы.
Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения из организма. Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.

Беременность и лактация
Применение эуфиллина при беременности может привести к созданию в организме плода и новорожденного потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно III триместр) получали эуфиллин, нуждаются в медицинском наблюдении, для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препарата во время беременности требует тщательной оценки пользы для лечения матери и потенциального риска для плода, производится только по экстремальным жизненным показаниям. Грудное вскармливание во время приема препарата следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая возможность развития побочных действий препарата, следует в период лечения воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Препарат дәрігердің тұрақты қадағалауымен мына емделушілерге сақтықпен тағайындалады:
  • бауыр және бүйрек функциясының айқын бұзылулары бар (бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі)
  • асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралы ауруы бар (сыртартқысында), таяудағы сыртартқысында асқазан-ішек жолынан қан кету болған
  • ауыр коронарлық жеткіліксіздікте (миокард инфарктісінің жедел фазасы, стенокардия)
  • тамырлардың кең таралған атеросклерозында
  • гипертрофиялық обструкциялық кардиомиопатияда
  • жиі қарыншалық экстрасистолияда
  • құрысуға бейімділіктің жоғарылауында
  • бақыланбайтын гипотиреозда (жинақталуы мүмкін) немесе тиреотоксикозда
  • ұзақ гипертермияда
  • гастроэзофагеальді рефлюксте
  • қуық асты безі гипертрофиясында.
Егде жастағы емделушілерге организмнен баяу шығарылуына орай препарат дозасын азайту ұсынылады. Шылым шегетін емделушілерге препараттың организмнен қарқынмен шығарылуына байланысты дозаны арттыру ұсынылады.

Жүктілік және лактация
Жүктілік кезінде эуфиллин қолдану ұрық және жаңа туған нәресте организмінде теофиллин мен кофеиннің қауіптілігі зор концентрацияларының түзілуіне әкелуі мүмкін. Жүктілік кезінде (әсіресе ІІІ триместр) анасы эуфиллин алған жаңа туған нәрестелерге метилксантиндермен уыттанудың болжамды симптомдарын бақылау үшін медициналық қадағалау қажет болады. Жүктілік кезінде препарат тағайындау ананы емдеу үшін пайдасы мен ұрыққа төнетін әлеуетті қатерін мұқият бағалауды талап етеді, экстремальді тіршілік көрсеткіштері бойынша ғана атқарылады. Препаратты қабылдау кезінде емшекпен қоректендіруді тоқтату керек.

Дәрілік препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препараттың жағымсыз әсерлерінің даму мүмкіндігін ескеріп, емделу кезеңінде автокөлік басқарудан және жоғары зейін шоғырландыру мен психомоторлық реакциялар шапшаңдығын талап ететін аса қауіпті қызмет түрлерімен айналысудан бас тарту керек.

Дозировка и способ применения

Взрослым:

Внутривенно вводят медленно (в течение 4-6 мин) по 5-10 мл 24 мг/мл раствора (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 24 мг/мл раствора (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.

Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая – 0,25 г, суточная – 0,5 г. При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно в дозе 6 мг/кг, разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора NaCl, вводят медленно в течение не менее 5 мин. При астматическом статусе показано в/в капельное введение – 720-750 мг.

Детям:

Препарат противопоказан детям до 14 лет из-за побочных эффектов.Высшие дозы для детей от 14 до 18 лет в/в – разовая 3 мк/кг, суточная - 0,25 до 0,5 г.
Ересектерге:

Натрий хлоридінің 10-20 мл изотониялық ерітіндісінде алдын ала сұйылтылған 5-10 мл 24 мг/мл ерітіндіні (0,12-0,24 г) көктамыр ішіне баяу (4-6 минут бойы) енгізеді. Жүрек қағу, бас айналу, жүрек айну білінгенде енгізу жылдамдығын баяулатады немесе тамшылатып енгізуге ауысады, ол үшін 10-20 мл 24 мг/мл ерітіндіні (0,24-0,48 г) натрий хлоридінің 100-150 мл изотониялық ерітіндісінде сұйылтады; минутына 30-50 тамшы жылдамдықпен енгізеді.

Эуфиллинді 14 күннен асырмай тәулігіне 3 ретке дейін парентеральді енгізеді. Ересектер үшін эуфиллиннің жоғары дозалары: бір реттік – 0,25 г, тәуліктік – 0,5 г. Шұғыл жағдайларда ересектерге көктамыр ішіне 6 мг/кг дозада енгізеді, 10-20 мл 0,9 % NaCl ерітіндісінде сұйылтып, кемінде 5 мин бойы баяу енгізеді. Демікпе статусында 720-750 мг к/і тамшылатып енгізу көрсетілген.

Балаларға:

Препарат жағымсыз әсерлері болғандықтан 14 жасқа дейінгі балаларға қарсы көрсетілімді. 14-тен 18 жасқа дейінгі балалар үшін к/і жоғары дозалары: бір реттік – 3 мк/кг, тәуліктік – 0,25 г-ден 0,5 г дейін.

Взаимодействие с лекарствами

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличения применяемых доз препарата. Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы.

Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связывают с ферментативной системой цитохрома Р450 и замедляют метаболизм аминофиллина). В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолинами дозу эуфиллина уменьшают. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов – препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызвать бронхоспазм.

Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат нельзя применять с растворами декстрозы, не совместим с растворами глюкозы, фруктозы и левулезы. Следует принимать во внимание рН смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий).

При одновременном применении с эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.
Эфедрин, бета-адреностимуляторлар, кофеин және фуросемид препараттың әсерін күшейтеді. Фенобарбиталмен, дифенинмен, рифампицинмен, изониазидпен, карбамазепинмен немесе сульфинпиразонмен біріктіргенде эуфиллин тиімділігінің төмендеуі байқалады, бұл препараттың қолданылатын дозаларын арттыруды талап етуі мүмкін. Оны макролидтер тобының антибиотиктерімен, линкомицинмен, аллопуринолмен, циметидинмен, изопреналинмен, бета-адреноблокаторлармен біріктіргенде препарат клиренсі төмендейді, бұл дозаны азайтуды талап етуі мүмкін.

Құрамында эстроген бар ішуге арналған контрацептивтер, диареяға қарсы препараттар, ішек сорбенттері әсерін әлсіретеді, ал Н2-гистаминоблокаторлар, баяу кальций өзектерінің блокаторлары, мексилетин күшейтеді (Р450 цитохромының ферментативтік жүйесімен байланыстырылады және аминофиллин метаболизмін баяулатады). Эноксацинмен және басқа фторхинолиндермен біріктіріп қолданған жағдайда эуфиллин дозасын азайтады. Препарат литий карбонатының және бета-адреноблокаторлардың емдік әсерлерін бәсеңдетеді.

Бета-адреноблокаторлар тағайындау – эуфиллиннің бронх кеңейтетін әсерін кедергілейді және бронх түйілуін туғызуы мүмкін. Эуфиллин шумақтық сүзілуді арттыру және өзекшелік реабсорбцияны азайту есебінен несеп айдағыш дәрілер әсерін әлеуеттендіреді. Эуфиллин антикоагулянттармен, теофиллиннің немесе пуриннің басқа туындыларымен бір мезгілде абайлап тағайындалады.

Эуфиллинді орталық жүйке жүйесін қоздыратын дәрілермен қолдану ұсынылмайды (нейроуыттылықты арттырады). Препаратты декстроза ерітінділерімен қолдануға болмайды, глюкоза, фруктоза және левулеза ерітінділерімен үйлеспейді. Араластырылатын ерітінділер рН-на көңіл бөлу керек: қышқыл ерітінділерімен фармацевтикалық тұрғыда үйлесімсіз.

Глюкокортикостероидтар, минералокортикостероидтар (гипернатриемия), жалпы анестезияға арналған дәрілердің жағымсыз әсерлерінің даму ықтималдығын арттырады (қарыншалық аритмиялардың пайда болу қаупі артады).

Эноксацинмен, этанолдың аздаған дозаларымен, дисульфираммен, фторхинолондармен, рекомбинантты альфа интерферонмен, метотрексатпен, мексилетинмен, пропафенонмен, тиабендазолмен, тиклопидинмен, верапамилмен бір мезгілде қолданғанда және тұмауға қарсы вакцинацияда аминофиллиннің әсер ету қарқындылығын арттырып, бұл оның дозасын азайтуды талап етуі мүмкін.

Передозировка эуфиллиным в растворе

Симптомы: анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковая аритмия, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления.

Лечение: отмена препарата, стимуляция выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств. Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барбитураты. При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендован гемодиализ.
Симптомдары: анорексия, диарея, жүрек айну, құсу, эпигастрий тұсының ауыруы, асқазан-ішектік қан кету, тахикардия, қарыншалық аритмия, тремор, жайылған құрысулар, асқын желдетілу, артериялық қысымның күрт төмендеуі.

Емі: препаратты тоқтату, оның организмнен шығарылуын көтермелеу (қарқынды диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальді диализ) және симптоматикалық дәрілер тағайындау. Құрысуларды басу үшін диазепам (инъекцияларда) қолданылады. Барбитураттар қолдануға болмайды. Айқын уыттануда (эуфиллин мөлшері 50 г/л-ден көп) гемодиализ ұсынылған.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность-90-100 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутривенном введении 0,3 г-15 мин, максимальная концентрация в плазме крови-7 мкг/мл. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60 %, у новорожденных - 36 %, у больных циррозом печени – 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсичной. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови – 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз.

Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного Т ½ кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30 % от такового для аминофиллина).

У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 мес. - более 24 ч; у детей старше 6 мес.-3,7 ч; у взрослых-8,7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сутки) – 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес.); у взрослых с хроническими обструктивными заболеваниями легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью – свыше 24 ч. Выводится почками. У новорожденных около 50 % теофиллина выводится с мочой в неизменном виде против 10 % у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.
Биожетімділігі – 90-100 %. Көктамыр ішіне енгізілгенде қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына жету уақыты – 0,3 г-15 мин, қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы – 7 мкг/мл. Таралу көлемі 0,3-0,7 л/кг ауқымында («нақты» дене салмағынан 30-70 %) болады, орта есеппен 0,45 л/кг. Ересектерде плазма ақуыздарымен байланысуы – 60 %, жаңа туған нәрестелерде – 36 %, бауыр циррозымен науқастарда – 36 %. Емшек сүтіне (қабылданған дозадан 10 %), плаценталық бөгет арқылы (ұрықтың қан сарысуындағы концентрациясы анасының сарысуындағыдан біршама жоғары) өтеді.

Аминофиллин 10-20 мкг/мл концентрацияларда бронх кеңейтетін қасиеттерін көрсетеді. 20 мг/мл-ден жоғары концентрациясы уытты болады. Тыныс орталығын қоздыратын әсері препараттың қандағы өте төмен 5-10 мкг/мл мөлшерінде жүзеге асады. Физиологиялық рН мәндерінде метаболизденіп, бос теофиллин босап шығады, ол әріқарай бауырда Р450 цитохромының бірнеше изоферменттерінің қатысуымен метаболизмге ұшырайды. Нәтижесінде фармакологиялық белсенділікке ие 1,3-диметилді несеп қышқылы (45-55 %) түзіледі, бірақ теофиллиннен 1-5 есе кем түседі. Кофеин белсенді метаболит болып табылады және Т ½ шектен тыс ұзаққа созылуы салдарынан кофеин организмінде едәуір жиналып қалатын (аминофиллин үшін осындайдың 30 % дейін) шала жаңа туған нәрестелер мен 6 айға толмаған сәбилерді қоспағанда, аздаған мөлшерде түзіледі.

3 жастан асқан балаларда және ересектерде кофеиннің жинақталу феномені жоқ. Жаңа туған нәрестелер мен 6 айға дейінгі балаларда жартылай шығарылу кезеңі – 24 сағаттан көп; 6 айдан асқан балаларда – 3,7 сағат; ересектерде – 8,7 сағат; «шылымқорларда» (тәулігіне 20-40 темекі тартатын) – 4-5 сағат (шылым шегуден бас тартудан кейін фармакокинетикасының қалыпқа түсуі – 3-4 айдан кейін); өкпенің созылмалы обструкциялық аурулары, «өкпелік» жүрек және өкпе-жүрек жеткіліксіздігі бар ересектерде – 24 сағаттан астам. Бүйрекпен шығарылады. Жаңа туған нәрестелерде 50 % жуық теофиллин ересектердегі 10 %-ға қарама-қарсы өзгермеген күйде несеппен шығарылады, бұл бауыр ферменттері белсенділігінің жеткіліксіздігімен байланысты.

Фармакодинамика

Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает в тканях накопление цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Са2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.

Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.
Бронхолитикалық дәрі, пурин туындысы; фосфодиэстеразаны тежейді, тіндерде цАМФ жиналуын арттырады, аденозиндік (пуриндік) рецепторларды бөгейді; жасушалық жарғақшалар өзектері арқылы Са2+ түсуін төмендетеді, тегіс бұлшықеттердің жиырылу белсенділігін азайтады.

Бронхтар бұлшықеттерін босаңсытады, мукоцилиарлы клиренсті арттырады, диафрагманың жиырылуын көтермелейді, тыныс алу және қабырғааралық бұлшықеттердің функциясын жақсартады, тыныс алу орталығын көтермелейді, оның көмірқышқыл газына сезімталдығын арттырады және альвеолярлық желдетілуді жақсартады, бұл түпкі нәтижеде апноэ көріністерінің ауырлығы мен жиілігінің азаюына әкеледі. Тыныс алу функциясын қалыпқа түсіріп, қанның оттегімен қанығуына және көмір қышқылы концентрациясының төмендеуіне ықпал етеді.

Гипокалиемия жағдайларында өкпенің желдетілуін күшейтеді. Жүрек қызметін көтермелеу әсерін көрсетеді, жүректің жиырылу күшін мен жиілігін арттырады, коронарлық қан ағымын және миокардтың оттегі қажеттілігін арттырады. Қан тамырларының тонусын (ең алдымен ми, тері және бүйрек тамырларының) төмендетеді. Шеткергі көктамырларды кеңейтетін әсер береді, өкпе тамырларының кедергісін азайтады, «кіші» қан айналым шеңберіндегі қысымды төмендетеді. Бүйрек қан ағымын арттырады, орташа диуретиктік әсерін көрсетеді.

Бауырдан тыс өт жолдарын кеңейтеді. Жуан жасушалардың жарғақшаларын тұрақтандырады, аллергиялық реакциялар медиаторларының босап шығуын тежейді. Тромбоциттер агрегациясын тежейді (тромбоциттер және PgE2 альфа белсенділену факторын бәсеңдетеді), эритроциттердің деформацияға төзімділігін арттырады (қанның реологиялық қасиеттерін жақсартады), тромб түзілуін азайтады және микроайналымды қалыпқа түсіреді. Токолитикалық әсері бар, асқазан сөлінің қышқылдылығын арттырады. Үлкен дозаларда пайдаланғанда эпилептогенді әсерге ие болады.

Упаковка и форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл. По 10 мл в ампулы из нейтрального стекла. По 10 ампул помещают в коробку из картона. В каждую коробку вкладывают инструкцию по медицинскому применению на государственном и русском языках и нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный. При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.
Көктамыр ішіне енгізуге арналған 24 мг/мл ерітінді. Бейтарап шыныдан жасалған ампулаларда 10 мл. 10 ампуладан картон қорапқа салынған. Әр қорапқа медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулық пен ампулаларды ашуға арналған пышақ немесе ампулалық скарификатор салынады. Сындыру сақинасы немесе сындыру нүктесі бар ампулалар қапталғанда ампулаларды ашуға арналған пышақ немесе ампулалық скарификатор салынбайды.