Эуфиллин в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению эуфиллина в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток эуфиллина, взаимодействие с другими лекарствами, применение эуфиллина (таблетки) при беременности. Инструкции: Эуфиллин в растворе;
Торговое название: Эуфиллин
Международное название: Аминофиллин
Лекарственная форма: Таблетки 0.150 г
Показания к применению:
Атс классификация:
R Средства, действующие на респираторную систему
R03 Средства, применяемые при обструктивных заболеваниях дыхательных путей
R03D Прочие средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей
R03D A Ксантины
Фарм. группа:
Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины. Код АТС R03DA05
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
5 лет. Не использовать по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.

Состав эуфиллина в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество эуфиллина

аминофиллин (эуфиллин) – 0.150 г, в том числе теофиллин безводный – 0.126 г
аминофиллин (эуфиллин) - 0.150 г, оның ішінде сусыз теофиллин - 0.126 г

Вспомогательные вещества в эуфиллине

крахмал картофельный, кальция стеарат
картоп крахмалы, кальций стеараты

Показания к применению таблеток эуфиллина

  • бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах)
  • хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит)
  • легочная гипертензия
  • «легочное» сердце
  • ночное апноэ
  • бронх демікпесінде (физикалық күш түсуден пайда болатын демікпесі бар науқастарда таңдап алынған препарат және басқа түрлерінде қосымша дәрі ретінде)
  • өкпелердің созылмалы обструктивтік ауруында (өкпе эмфиземасы, созылмалы обструктивтік бронхит)
  • өкпелік гипертензияда
  • «өкпелік» жүректе
  • түнгі апноэде

Противопоказания эуфиллина в таблетках

  • гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к др. производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин)
  • эпилепсия
  • язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения)
  • гастрит с повышенной кислотностью
  • артериальная гипер- или гипотензия тяжелого течения
  • тахиаритмии
  • геморрагический инсульт
  • кровоизлияние в сетчатку глаза
  • детский возраст до 6 лет
С осторожностью
  • тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия)
  • распространенный атеросклероз сосудов
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
  • частая экстрасистолия
  • повышенная судорожная готовность
  • печеночная и/или почечная недостаточность
  • язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе)
  • ЖКТ кровотечение в недавнем анамнезе
  • неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз
  • длительная гипертермия
  • гастроэзофагиальный рефлюкс
  • гипертрофия предстательной железы, пожилой возраст
  • препарат компоненттеріне асқын сезімталдық (соның ішінде ксантиннің басқа туындыларына: кофе¬инге, пентоксифиллинге, теоброминге)
  • эпилепсия
  • асқазанның және 12 елі ішектің ойық жара ауруы (асқыну сатысында)
  • қышқылдылығы жоғары гастрит
  • ауыр ағымды артериялық гипер- және гипотензия
  • тахиаритмиялар
  • геморрагиялық инсульт
  • көздің торқабығына қан құйылу
  • 6 жасқа дейінгі балалар
Сақтықпен:
  • коронарлық ауыр жеткіліксіздік (миокард инфарктісінің жедел кезеңі, стено¬кардия)
  • кең таралған қантамырлар атеросклерозы
  • гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатия
  • жиі экстрасистолия
  • құрысуға дайындықтың жоғары болуы
  • бауыр және/немесе бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі
  • асқазанның және 12 елі ішектің ойық жара ауруы (сыртартқысында)
  • жақын арадағы сырттартқыда АІЖ қан кетудің болуы
  • бақылауға келмейтін гипотиреоз (жиналып қалуы мүмкін) немесе тиреотоксикоз
  • ұзақ гипер¬термия
  • гастроэзофагеальді рефлюкс
  • қуық асты безінің гипертрофиясы, егде жас

Побочные действия таблеток эуфиллина

  • головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор
  • сердцебиение, тахикардия, аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии
  • гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, снижение аппетита
  • кожная сыпь, зуд
  • лихорадка
  • боль в груди
  • тахипноэ
  • ощущение «приливов» к лицу
  • альбуминурия, гематурия, гипогликемия,
  • усиление диуреза
  • повышенное потоотделение
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.
  • бас айналу, бас ауыру, ұйқысыздық, қозу, үрейлену, тітіркенгіштік, діріл
  • жүректің лүпілдеуі, тахикардия, аритмиялар, кардиалгия, артериялық қысымның төмендеуі, стенокардия ұстамалары жиілігінің артуы
  • гастралгия, жүректің айнуы, құсу, гастроэзофагеальді рефлюкс, қыжыл, ойық жара ауруының өршуі, диарея, тәбеттің төмендеуі
  • тері бөртпесі, қышыну
  • қызба
  • кеуде қуысының ауыруы
  • тахипноэ
  • бетке «қан тебу» сезімі
  • альбуминурия, гематурия, гипогликемия,
  • диурездің күшеюі
  • қатты терлеу
Жағымсыз әсерлер препарат дозасын төмендеткен кезде азаяды.

Особые указания к применению

Использование с осторожностью, под постоянным наблюдением врача производится у пациентов с выраженной артериальной гипертензией, гипертиреозом, тахикардией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. При хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, вирусных инфекциях или пневмонии требует осторожности и снижения доз эуфиллина; повышение доз осуществляется только в случае крайней необходимости и, желательно, под контролем концентрации препарата в крови. Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Беременность и период лактации
Применение при беременности и при лактации возможно только по “жизненным” показаниям.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Сведения отсутствуют
Айқын артериялық гипертензиясы, гипертиреозы, тахикардиясы, гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатиясы, асқазанның және он екі елі ішектің ойық жара ауруы бар емделушілерге дәрігердің бақылауымен абайлап қолдану керек. Жүрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігінде, бауыр қызметінің жеткіліксіздігінде, вирус жұқпаларында немесе пневмонияларда сақтықтықты және эуфиллин дозасын төмендетуді қажет етеді; оның дозасын арттыру өте қажет болған жағдайда ғана, мүмкіндігінше, қандағы препарат концентрациясын бақылай отырып, жүзеге асырылады. Емделу кезінде құрамында кофеиннің мөлшері мол өнімдерді және сусындарды қолданған кезде сақ болған жөн.

Жүктілік және лактация
Жүктілік және лактация кезеңінде тек «өмірлік» көрсетілімдері бойынша ғана қолданылуы мүмкін.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Мәліметтер жоқ.

Дозировка и способ применения

Внутрь, взрослым следует назначать по 0.150 г 1 – 3 раза в день после еды. Детям с 6 лет внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема. Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая 0.5 г; суточная – 1.2 г. Высшие дозы для детей с 6 лет: разовая – 7 мг/кг, суточная – 15 мг/кг. Суточная доза не должна превышать 600 мг. Продолжительность лечения определяется врачом.
Ересектерге тамақтанудан кейін күніне 1–3 рет 0.150 г-нан ішуге тағайындаған жөн. 6 жастан бастап балаларға дене салмағының әр кг-на шаққанда 7-10 мг-нан тәулігіне 4 рет ішуге тағайындаған жөн. Ересектер үшін эуфиллиннің жоғары дозалары: бір реттік – 0.5 г; тәуліктік – 1.2 г. 6 жастан асқан балалар үшін жоғары дозалары: бір реттік – 7 мг/кг, тәуліктік – 15 мг/кг. Тәуліктік доза 600 мг-нан аспауы тиіс. Емдеу курсының ұзақтығын дәрігер белгілейді.

Взаимодействие с лекарствами

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов. Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета–адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.
Глюкокортикостероидтардың, минералокортикостероидтардың (гипернатриемия), жалпы анестезияға арналған дәрілердің (қарыншалық аритмияның пайда болу қаупі туындайды), ксантиндердің, орталық жүйке жүйесін қоздыратын дәрілердің (нейроуыттылықты арттырады), бета-адреностимуляторлардың жағымсыз әсерлерінің пайда болу мүмкіндігін арттырады. Диареяға қарсы препараттар және энтеросорбенттер аминофиллиннің сіңуін төмендетеді.

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, ішу арқылы қабылданатын, құрамында эстрогені бар контрацептивтер және морацизин, микросомальді тотығудың индукторлары бола отырып, аминофиллиннің клиренсін арттырады, бұл оның дозасын арттыруды қажет етуі мүмкін.

Макролидтер тобының антибиотиктерімен, линкомицинмен, аллопуринолмен, циметидинмен, изопреналинмен, эноксацинмен, этано-лдың аздаған дозаларымен, дисульфираммен, фторхинолондармен, рекомбинантты альфа- интерферонмен, метотрексатпен, мексилетинмен, пропафенонмен, тиабендазолмен, тиклопидинмен, верапамилмен бір мезгілде қолданған кезде және тұмауға қарсы вакцинация жасаған кезде аминофиллиннің әсер ету қарқындылығы артуы мүмкін, бұл оның дозасын төмендетуді қажет етеді.

Бета-адреностимуляторлардың және диуретиктердің әсерін (соның ішінде шумақтық сүзілудің артуы есебінен) күшейтеді, литий препараттарының және бета-адренобөгегіштердің тиімділігін төмендетеді. Спазмолитиктермен үйлеседі, ксантиннің басқа туындыларымен бірге қолданылмайды. Антикоагулянттармен бір мезгілде қолдануға абайлап тағайындайды.

Передозировка эуфиллиным в таблетках

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение АД, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия. При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию.
Симптомдары: тәбеттің төмендеуі, гастралгия, диарея, жүректің айнуы, құсу (соның ішінде қан аралас), асқазан-ішектік қан кету, тахипноэ, бет терісінің гиперемиясы, тахикардия, қарыншалық аритмиялар, ұйқысыздық, қимыл-қозғалыстың қозуы, үрейлену, жарықтан қорқу, діріл, құрысулар.

Қатты уланған кезде эпилепсия түріндегі ұстамалар пайда болуы мүмкін (әсіресе балаларда алдын ала білінбейтін), гипоксия, метаболикалық ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, АҚ төмендеуі, қаңқа бұлшықеттерінің некрозы, сананың шатасуы, миоглобинуриямен бірге болатын бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі.

Емі: препаратты тоқтату, асқазанды шаю, белсенділендірілген көмір, іш жүргізетін дәрілер тағайындау, полиэтиленгликол мен электролиттерді біріктіріп, ішекті шаю, қарқынды диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (тиімділігі онша емес, перитонеальді диализ тиімсіз), симпто-матикалық ем.

Құрысу пайда болған кезде тыныс жолдарының өткізгіштігін сақтау және оксигенотерапия жүргізу керек.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность 90 – 100 %. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации – 1 – 2 ч. Объем распределения находится в диапазоне 0.3 – 0.7 л/кг (30 – 70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 0.45 л/кг. Связь с белками плазмы крови у взрослых – 60 %, у больных циррозом печени – 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства Эуфиллин проявляет в концентрациях 10 –20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови – 5 – 10 мкг/мл.

Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45 – 55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1 – 5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах.

У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. Т 1/2 у детей старше 6 мес – 3 – 7 ч; у взрослых – 7 – 8 ч; у «курильщиков» (20 – 40 сигарет в сутки) – 4 – 5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3 – 4 мес); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью – свыше 24 ч. Выводится почками.
Ішке қабылдағаннан кейін тез және түгел сіңеді, биожетімділігі 90-100%. Ас қабылдау, оның шамасына ықпалын тигізбей, сіңу жылдамдығын төмендетеді (сұйықтықтың мол мөлшері және ақуыздар үдерісті тездетеді). Қабылданған доза неғұрлым жоғары болса, сіңу жылдамдығы соғұрлым төмен болады. Ең жоғары концентрацияға жету уақыты – 1-2 сағат. Таралу көлемі 0,3-0,7 л/кг аралығында («нақты» дене салмағының 30-70%-ы), орта есеппен 0,45 л/кг болады.

Ересектерде плазма ақуыздарымен байланысуы – 60%, бауыр циррозы бар науқастарда – 36%. Емшек сүтіне (қабылданған дозаның 10%-ы), плацентарлы бөгет арқылы өтеді (ұрықтың қан сарысуындағы концентрациясы анасындағы сарысудан біршама жоғары). Эуфиллиннің бронхты кеңейтетін қасиеттері 10-20 мкг/мл концентрацияларда білінеді. 20 мкг/мл-дан жоғары концентрациясы уытты болып табылады. Тыныс орталығын қоздыратын әсері препараттың қандағы мөлшері өте төмен болған кезде – 5-10 мкг/мл-де жүзеге асады.

Физиологиялық рН мәнінде бос теофиллиннің босап шығуы арқылы метаболизденеді, ол әрі қарай бауырда Р450 цитохромының бірнеше изоферменттерінің қатысуымен метаболизмге ұшырайды. Нәтижесінде 1,3-диметилнесеп қышқылы (45-55%) түзіледі, ол теофиллиннен 1-5 есе төмен фармакологиялық белсенділікке ие. Кофеин де белсенді метаболит болып табылады және аздаған мөлшерде түзіледі. 3 жасқа дейінгі балаларда және ересектерде (өте кішкентай балалардан ерекшелігі) кофеиннің жиналу феномені жоқ.

Оның Т 1/2 6 айдан асқан балаларда – 3,7 сағат; ересектерде – 7 – 8 сағат; «шылымқорларда» (тәулігіне 20-40 темекі) – 4-5 сағат (темекі тартудан бас тартқаннан кейін фармакокинетикасы 3-4 айдан соң қалыпқа келеді); өкпелердің созылмалы обструктивті аурулары, «өкпелік» жүрек және өкпе-жүрек қызметінің жеткіліксіздігі бар ересектерде – 24 сағаттан астам. Бүйректер арқылы шығарылады.

Фармакодинамика

Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ.

Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.

Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.
Бронхолитикалық дәрі, пурин туындысы; фосфодиэстеразаны тежейді, тіндерде цАМФ-нің жиналуын ұлғайтады, аденозинді (пуринді) рецепторларды бөгейді; кальций иондарының жасуша жарғақшаларының өзекшелері арқылы түсуін төмендетеді, тегіс бұлшықеттің жиырылу белсенділігін азайтады.

Бронхтардың бұлшықетін босаңсытады, мукоцилиарлы клиренсті арттырады, диафрагманың жиырылуын стимуляциялайды, тыныс алу және қабырғааралық бұлшықеттердің қызметін жақсартады, тыныс алу орталығын көтермелейді оның көмірқышқыл газға сезімталдығын арттырады және альвеолярлық желденуін жақсартады, бұл соңында апноэ көріністерінің ауырлығының және жиілігінің төмендеуіне әкеледі. Тыныс алу қызметін қалыпқа келтіріп, қанның оттегімен қанығуына және көмір қышқылы концентрациясының төмендеуіне мүмкіндік береді.

Жүрек қызметін стимуляциялауға ықпалын тигізеді, жүректің жиырылу күшін және жиілігін арттырады, коронарлы қан ағысын ұлғайтады және миокардтың оттегіні қажет етуін арттырады. Қантамырларының (негізінен, ми, тері және бүйрек қантамырларының) тонусын төмендетеді. Шеткергі көктамырларды кеңейтеді, өкпелік қантамырлар кернеуін азайтады, «кіші» қан айналым шеңберіндегі қысымды төмендетеді. Бүйректік қан ағысын арттырады, орташа диуретикалық әсер береді. Бауырдан тыс өт жолдарын кеңейтеді.

Жуан жасушалардың мембраналарын тұрақтандырады, аллергиялық реакциялардың медиаторларының босап шығуын тежейді. Тромбоциттердің агрегациясын тежейді (тромбоциттердің және альфа PgE2 белсенділену факторын басады), эритроциттердің деформацияға төзімділігін арттырады (қанның реологиялық қасиеттерін жақсартады), тромбтың түзілуін азайтады және микроайналымды қалыпқа келтіреді. Токолитикалық әсері бар, асқазан сөлінің қышқылдылығын арттырады. Жоғары дозаларда қолданған кезде эпилептогендік әсерге ие болады.

Упаковка и форма выпуска

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан. Пішінді ұяшықты 3 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.